DAPAGLIFLOZINA

Os inibidores do co-transportador de sódio e glucose tipo 2 diminuem a concentração sanguínea de glicose e têm como orgão alvo o rim.  O mecanismo de ação subjacente a este fármaco é independente do estado funcional das células β pancreáticas e do grau de resistência à insulina que a pessoa possa apresentar. Perante isto, este fármaco pode ser utilizado em qualquer estágio da DMT2, em monoterapia ou combinação com outros fármacos anti-diabéticos [2].O rim é o orgão do corpo humano que filtra o sangue, eliminando na urina o que é tóxico para o organismo ou já nao precisa.

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O co-transportador de sódio e glicose tipo 2 é expresso seletivamente no tecido renal, mais propriamente no túbulo contornado proximal do nefrónio, o que confere especificidade ao fármaco [6]. A glucose depois de ser filtrada, é reabsorvida maioritariamente pelo co-transportador SGLT2, passando para a corrente sanguínea cerca de 90% da glucose presente no filtrado renal [7].

 

O co-transportador retira a glicose juntamente com o sódio do túbulo renal e passa-os para o sangue. O transporte ocorre sem gasto de energia e a favor do gradiente de concentrações, deste modo a glucose é transferida para o sangue onde está em menor concentração [1].

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Dapagliflozina é altamente potente, seletiva e reversível para o seu alvo. O fármaco reduz a reabsorção de glucose para o sangue, pelo bloqueio dos co-transportadores, levando a uma eliminação da glucose na própria urina.

 

O peso, idade, raça, sexo ou a presença de DMT2 não afetam a exposição à dapagliflozina [8].

 

O mecanismo de ação da dapagliflozina influencia vários fatores de risco cardiovasculares, em particular a diminuição da pressão arterial, a diminuição do peso, redução do perímetro abdominal, diminuição das concentrações séricas de albumina e ácido úrico[9].

 

Devido à redução na hiperglicémia e correção da assim chamada glicotoxicidade, tanto a secreção de insulina como a sensibilidade periférica à insulina pode ser melhorada, reforçando assim, a atividade de redução de glicose dos medicamentos.