DAPAGLIFLOZINA
FARMACOCINÉTICA
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A dapagliflozina é metabolizada, por glucoronidação pela uridina difosfato glucoronosiltransferase (UGT1A9), no fígado e rim, a um metabolito inativo principal, dapagliflozina 3-O-glucuronídeo [6].
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A insuficiência hepática afeta a concentração plasmática de dapagliflozina [8].
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A insufuciência renal é um fator importante para o metabolismo e eficácia da dapagliflozina [8].
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O tempo de semivida plasmático da dapagliflozina é de 13 horas [6].
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
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Rápida absorção quando administrada por via oral.
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A concentração plasmática máxima é observada ao fim de 1h após a administração.
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A biodisponibilidade absoluta é 78% [6].
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A dapagliflozina tem uma ligação às proteínas plasmáticas de 92%.
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A dapagliflozina 3-O-glucoronídeo (metabolito principal) tem uma ligação às proteínas plasmáticas de 89%.
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O volume de distribuição é de 118L, indicando uma distribuição extravascular da dapagliflozina [6].
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Em estudos efetuados, aproximadamente 96% da dose administrada foi recolhida dentro de 13 dias após a administração.
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75% da dose administrada foi recolhida na urina e 21% nas fezes.
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76% da recolha total ocorreu dentro de 24 horas e 89% dentro de 48 horas.
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Apenas 1,6% da dose foi recolhida na urina na forma de dapagliflozina [6].
METABOLISMO
EXCREÇÃO
Dapagliflozina 3-O-Glucuronídeo.